Baicalin a baicalein sú príbuzné ako prekurzor a účinná látka. Molekuly baicalínu obsahujú skupiny kyseliny urónovej, čo má za následok lepšiu rozpustnosť vo vode, ale slabšiu rozpustnosť v lipidoch. Jeho schopnosť prenikať cez bunkové membrány je obmedzená, čo vedie k nízkej perorálnej biologickej dostupnosti. Je vhodný pre dávkové formy tradičnej čínskej medicíny, ako sú perorálne tekutiny a granule, pričom ponúka miernejší a -trvajúci účinok. Baicaleín, získaný odstránením glykozylovej skupiny, má menšiu molekulovú hmotnosť a výrazne zlepšenú rozpustnosť v lipidoch. Dokáže priamo preniknúť cez bunkové membrány a uplatniť svoje účinky bez potreby metabolizmu črevnej flóry. Vykazuje in vitro silnejšie protizápalové, antibakteriálne a antioxidačné aktivity, pričom biologická dostupnosť je viac ako trojnásobná v porovnaní s baicalínom. Baicaleín je však takmer nerozpustný vo vode, čo sťažuje spracovanie prípravku. V minulosti bolo z dôvodu obmedzení v technológii prípravy ťažké získať vysokočisté monoméry vo veľkom meradle. Väčšina toho, čo je dostupné na trhu, je surový baicalín, zatiaľ čo samotný baicaleín zostal prevažne laboratórnym výskumným produktom.
V minulosti priemysel získaval baicalín predovšetkým priamou extrakciou zo Scutellaria baicalensis. Avšak obsah pozadia baicalínu v prírodnej Scutellaria baicalensis nie je vysoký; väčšina je baicalin. Priama ťažba viedla k nízkym výťažkom a vysokým nákladom, čo sťažovalo podporu následných aplikácií v priemyselnom-meradle. V posledných rokoch sa dosiahli významné prelomy v technológii spracovania. Bežný priemyselný prístup sa postupne posunul od tradičnej silnej kyslej hydrolýzy k enzymatickej hydrolýze, mierne kyslej hydrolýze a bio-fermentácii. Použitím baicalínu vysokej{7}}čistoty ako východiskového materiálu môže cielená desacharidizácia produkovať baicalín s mierou konverzie presahujúcou 94 %. Tento ekologický proces výrazne znižuje kyslé a alkalické emisie odpadových vôd, čo umožňuje stabilnú masovú produkciu 98% čistých baicalínových monomérov a neustále znižuje náklady, čím odstraňuje prekážky v oblasti surovín pre následnú komercializáciu vo viacerých scenároch. S vydaním skupinového štandardu pre testovanie baicalínu Čínskou asociáciou tradičnej čínskej medicíny boli testovacie metódy štandardizované, bola kontrolovaná stabilita jednotlivých šarží a aglykónový monomér sa skutočne posunul z laboratória do štádia industrializácie.
Baicalein 98 %
Podrobnosti
1. Názov produktu: Baicalein 98%
2. Zdroj extraktu: extrakt Scutellaria Baicalensis
3.Časť použitej rastliny:koreň
4.Č. CAS:491-67-8
5. Molekulový vzorec: C15H10O5
6. Veľkosť oka: 80 mesh
7. Stav: Moc
8. Pôvod: Čína
Posun od baicalínu k baicaleínu vo farmaceutickom priemysle nie je jednoduchou náhradou zložiek, ale zmenou logiky aplikácie účinných látok v tradičnej čínskej medicíne: už sa nespolieha len na prirodzene sa vyskytujúce glykozidy nachádzajúce sa v liečivých materiáloch, ale namiesto toho využíva aglykóny, ktoré sú skutočne účinné v tele ako základnú surovinu, čím sa otvárajú nové scenáre, kam sa baicalín predtým snažil hlboko preniknúť.
Hlavnými oblasťami záujmu sú moderné inovatívne lieky a vylepšené formulácie. Tradičná čínska medicína väčšinou používa baicalín alebo celkové extrakty zo Scutellaria baicalensis, ale kvôli obmedzenej biologickej dostupnosti sa ich indikácie sústreďujú na infekcie horných dýchacích ciest a na odstránenie tepla a detoxikáciu. Baicaleínové aglykóny sa vďaka svojej vyššej absorpčnej účinnosti teraz používajú pri vývoji inovatívnych prípravkov na zápaly tráviaceho traktu, neuroprotekciu a adjuvantné protizápalové účinky. V Číne ukončili baicaleínové enterosolventné-tablety II. fázu klinických skúšok ulceróznej kolitídy a dosiahli sľubné endoskopické zlepšenia vďaka využitiu schopnosti aglykónu ľahšie pôsobiť na črevnú sliznicu. Okrem toho pri konštrukcii klasickej knižnice referenčných vzoriek na predpis bol baikalín začlenený do indikátorov hodnotenia kvality mnohých starých receptov, čím sa zmenil predchádzajúci hodnotiaci model, ktorý meral iba baikalín. To podporuje modernizáciu ukazovateľa kvality receptov zlúčenín tradičnej čínskej medicíny z jednotlivých glykozidov na hodnotenie kombinácie glykozidových-aglykónov, čím sa poskytujú nové nápady na kontrolu kvality nemocničných prípravkov a vývoj klasických receptov. Zároveň sa zvyšuje dopyt po baicalínových monoméroch s vysokou -čistotou, ktoré slúžia ako referenčný štandard pre tradičnú čínsku medicínu a činidlo pre farmakologický výskum, podporujúce farmakologický skríning a výskum mechanizmov domácimi univerzitami a farmaceutickými spoločnosťami.
Kozmetický sektor je najrýchlejšie{0}}rastúcim prírastkovým trhom pre baicalín. Baicalin sa používa v produktoch starostlivosti o pleť už mnoho rokov, ale jeho rozpustnosť vo vode obmedzuje jeho transdermálnu absorpciu, čo spôsobuje, že zostáva väčšinou na povrchu pokožky. Rozpustnosť lipidov Baicalinu umožňuje penetráciu do stratum corneum a zameriava sa na kožné problémy, ako je začervenanie, poškodená kožná bariéra, seborea, rosacea a atopická dermatitída. Má proti{4}}zápalové a antibakteriálne vlastnosti, upokojuje a redukuje začervenanie a má tiež antioxidačné a proti{5}}zápalové účinky, čím inhibuje post-zápalovú hyperpigmentáciu. V rámci domáceho katalógu kozmetických surovín pridávajú monoméry baicaleínu čoraz väčší počet produktov na opravu, -špecifickú pre citlivú pleť a produkty na-kontrolu a zníženie akné{10}}. Na rozdiel od bežného baicaleínového extraktu je jeho čistota kontrolovateľná, obsahuje menej nečistôt a jeho stabilita zloženia bola optimalizovaná, vďaka čomu je obľúbenou kategóriou medzi funkčnými surovinami rastlinného{12}}. V posledných rokoch výrazne vzrástol počet nových produktov registrovaných kozmetickými spoločnosťami v severnej a východnej Číne. Je však dôležité objektívne zvážiť, že baicaleín má zlú rozpustnosť vo vode, čo si vyžaduje použitie solubilizátorov, lipozómov a nanododávacích systémov pri vývoji formulácií, čo predstavuje určitú prekážku vstupu pre inžinierov formulácií. Priame pridávanie môže ľahko viesť k zrážaniu a odfarbeniu, čo je problém, ktorý priemysel v súčasnosti musí riešiť.
Priemysel funkčných potravín a zdravia postupne naberá na obrátkach. Národná zdravotnícka komisia schválila výťažok z baicaleínu ako novú zložku potravín. Predtým väčšina produktov na trhu používala ako hlavný indikátor baikalín; teraz niektoré nové produkty zavádzajú baicaleínové aglykóny, vyvíjajú doplnky stravy na uspokojenie potrieb spotrebiteľov, ako je prevencia poškodenia pečene v dôsledku nedostatku spánku, každodenná starostlivosť o dýchacie cesty a regulácia vnútorného zápalu. Je dôležité rozlišovať medzi týmito dvoma: Aplikácia monomérov baicalínu v domácom potravinárskom priemysle je stále vo svojej vývojovej fáze a nemožno ju stotožňovať s farmaceutickou účinnosťou. Je to predovšetkým doplnok stravy vyvinutý na základe moderného farmakologického výskumu. Zámorské trhy, ako je Japonsko, Južná Kórea a Severná Amerika, zaznamenávajú medziročný--ročný nárast obstarávania vysoko-čistých monomérov baikalínu v potravinových doplnkoch, čo predstavuje nový rastový bod pre čínsky export rastlinných extraktov.
Zdravie zvierat a zelené poľnohospodárstvo sú novovznikajúce odvetvia, ktoré možno ľahko prehliadnuť. S trendom farmárčenia bez-a antibiotík-s obmedzením dopytu po-antibakteriálnych a proti{4}}zápalových surovinách rastlinného pôvodu rastie. Baicalin vyžaduje konverziu črevnou mikroflórou zvieraťa; Črevná mikroflóra mladých hospodárskych zvierat a hydiny však nie je úplne vyvinutá, čo má za následok slabú konverznú schopnosť a obmedzenú účinnosť. Baicalínové aglykóny na druhej strane nevyžadujú premenu mikrobioty a pôsobia priamo, zasahujú pri zápaloch dýchacích ciest a čriev u hospodárskych zvierat a hydiny. Smernice Ministerstva poľnohospodárstva a vidieckych záležitostí pre výťažky z kŕmnych rastlín zahrnuli medzi odporúčané referenčné zložky baikalín a pilotné aplikácie sa uskutočňujú v chove nosníc a ošípaných, čím nahrádzajú niektoré použitia súvisiace s antibiotikami-. Dopyt po kŕmnej{10}}kvalitnej baikalínovej surovine sa neustále zvyšuje. Okrem toho sa vo výžive domácich zvierat a lokálnych sprejoch na kožu začínajú objavovať aplikácie monomérov baicalínu.
Je však dôležité pozerať sa na realitu odvetvia racionálne. Nárast baicalínových aglykónov neznamená, že baikalín bude eliminovaný. V tele existuje dynamický metabolický vzťah vzájomnej konverzie medzi nimi. Po vstupe baikalínu do tela sa re-glukuroniduje späť na baikalín v pečeni a črevách, pričom sa spolieha na enterohepatálnu cirkuláciu, aby sa zachovalo trvanie jeho účinku. Tieto dva sú viac komplementárne ako úplne substitučné (PMC). Baicalin má dobrú rozpustnosť vo vode, vďaka čomu je vhodný pre perorálne tekutiny a granule, s jasnou výhodou pri chronických scenároch kondicionovania; Baicalínové aglykóny vynikajú rýchlou absorpciou a silnou membránovou priepustnosťou, vďaka čomu sú vhodné pre akútne ochorenia, topické aplikácie a scenáre zamerané na sliznicu. Následný výber je potrebné racionálne zvoliť na základe liekovej formy, cieľa a populácie používateľov; nemožno jednoducho dospieť k záveru, že aglykóny sú komplexne lepšie ako glykozidy.
V súčasnosti toto odvetvie stále čelí mnohým nevyriešeným problémom. Po prvé, existujú nedostatky vo formulácii. Baicaleín je slabo rozpustný vo vode, čo má za následok zlé rozpúšťanie v bežných perorálnych prípravkoch. Trpí tiež rýchlym metabolizmom in vivo a krátkym-polčasom rozpadu. Technológie dodávania, ako sú lipozómy, mikrokapsuly a tuhé disperzie, vyžadujú ďalšiu industrializáciu, aby sa znížili náklady. Po druhé, chýbajú normy. Liekopis ešte formálne nezahŕňa baicaleínové monoméry, čo si vyžaduje, aby boli najskôr vyvinuté štandardy priemyselných skupín. Rozdiely v profiloch nečistôt surovín od rôznych výrobcov si vyžadujú komplexné hodnotenia nečistôt a bezpečnosti pre následné farmaceutické a kozmetické spoločnosti vyvíjajúce formulácie. Po tretie, na trhu je chaos. Niektoré takzvané{10}}baicaleínové produkty na trhu sú v skutočnosti zmesou celkových flavonoidov zo Scutellaria baicalensis, nie viac ako 98 % monoméru, a toto falšovanie môže ľahko zavádzať následných zákazníkov.
Pri spätnom pohľade na celú vývojovú trajektóriu, od samotného merania baicalínu až po priemyselnú -prípravu baicaleínových aglykónových monomérov, ide v podstate o mikrokozmos modernizácie tradičnej čínskej medicíny: nespolieha sa už len na tradičné odvarové-zmiešané extrakty, ale skôr rozkladá skutočne účinné látky v tradičnej čínskej medicíne, ktoré využívajú modernú čínsku medicínu, a dosahujú 2} procesy výroby a konverzie vo veľkom meradle{} potom rozšírenie aplikačných hraníc, ktoré tradičné medicínske materiály pôvodne nemohli pokryť podľa modernej farmakológie a formulačných technológií.
Pri pohľade do budúcnosti bude toto odvetvie pokračovať v optimalizácii procesov konverzie enzýmov a biosyntézy, aby sa ďalej znížili výrobné náklady-baicalínu s vysokou čistotou. Na druhej strane, opakované pokroky v technológii formulácií odomknú väčší potenciál aglykónových monomérov v inovatívnych liekoch a funkčných surovinách. Súčasne priemysel zavedie baicalínový-systém hodnotenia baicalínových väzieb, nie buď-alebo, ale skôr racionálny výber glykozidov alebo aglykónov založený na rôznych scenároch, čo umožní, aby sa hodnota tradičnej Scutellaria baicalensis lepšie realizovala v rámci moderného priemyselného systému.
Shaanxi Lvke Chunyuan Biotechnology Co., Ltd.
Naša adresa
Svet Huaxia Yue, okres Weibin, mesto Baoji, provincia Shaanxi, Čína
Telefónne číslo
86-13992760792 (Grace liu manažér predaja)
E-e-mail
sales04@lucynatural.com
